Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Hebrew)
<StructureSection load='1eve' size='450' side='right' scene='Main_Page/E2020_in_ache_spinning/1' caption=>
מבנה תלת-ממדי של אריצפט, תרופה נגד מחלת אלצהיימר, בשילוב עם אצטיל כולין אסתראז (AChE inhibitors and substrates ראה גם)
מבואמבוא
כמה חוסמי כולינסטרז נמצאים בטיפול סימפטומטי של מחלת אלצהיימר או נמצאים בניסויים קליניים מתקדמים. E2020 המשווק כאריצפט, הוא חבר משפחה גדולה של מעכבי אצטיל כולין אסתראז, הוא פותח, מסונתז והוערך על ידי חברת "איסיי" ביפן. מעכבים אלה פותחו על בסיס מחקרי לפני הבהרה של מבנה תלת-ממדי של אצטיל כולין אסתראז מחשמלן. (1ea5) אריצפט משפר באופן משמעותי את פעילות כולינרגית במודלים של בעלי חיים. יש לו אפיניות גבוה לאצטיל כולין אסתראז (גם מהצלופח החשמלי וגם מן העכבר) בטווח של ננו-מולר.
תוצאותתוצאות
מבנה תלת-ממדי של אריצפט בשילוב עם אצטיל כולין אסתראז מראה שלאריצפט יש עמדה ייחודית לאורך נקיק של האתר הפעיל, הוא מתקדם מאתר אניוני. (למעלה) עד להאתר אניוני שולי (למטה)