Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Hebrew): Difference between revisions
No edit summary |
No edit summary |
||
| Line 11: | Line 11: | ||
([[1ea5]]) | ([[1ea5]]) | ||
אריצפט משפר באופן משמעותי את פעילות כולינרגית במודלים של בעלי חיים. | אריצפט משפר באופן משמעותי את פעילות כולינרגית במודלים של בעלי חיים. | ||
יש לו אפיניות | יש לו אפיניות גבוהה לאצטיל כולין אסתראז (גם מהצלופח החשמלי וגם מן העכבר) בטווח של ננו-מולר. | ||
<p dir='rtl'> | <p dir='rtl'> | ||
==תוצאות== | ==תוצאות== | ||
</p> | </p> | ||
<p dir='rtl'>מבנה תלת-ממדי של אריצפט בשילוב עם אצטיל כולין אסתראז מראה שלאריצפט יש <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>עמדה ייחודית</scene> לאורך נקיק של האתר הפעיל, הוא מתקדם מאתר אניוני (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene>) (למטה) עד להאתר אניוני שולי (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>W279</scene>) (למעלה) דרך אינטראקציות עם חומצות אמיניות ארומאטיות שמורות. עם זאת, אריצפט לא יוצר מגעים ישרים עם שלישיית קטליטית או חור אוקסיאניוני, אלא <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>רק דרך מולקולות מים</scene> | <p dir='rtl'>מבנה תלת-ממדי של אריצפט בשילוב עם אצטיל כולין אסתראז מראה שלאריצפט יש <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>עמדה ייחודית</scene> לאורך נקיק של האתר הפעיל, הוא מתקדם מאתר אניוני (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene>) (למטה) עד להאתר אניוני שולי (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>W279</scene>) (למעלה) דרך אינטראקציות עם חומצות אמיניות ארומאטיות שמורות. עם זאת, אריצפט לא יוצר מגעים ישרים עם שלישיית קטליטית או חור אוקסיאניוני, אלא <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>רק דרך מולקולות מים</scene> המבנה התלת-ממדי הזה מראה בדיעבד שעיצוב של ניצל כמה תכונות חשובות בנקיק של האתר הפעיל של אצטיל כולין אסטראז, לייצר תרופה גם עם אפינות גבוהה וגם עם רמה גבוהה של סלקטיביות לאנזים הזה, לעומת בוטיריל כולין אסטראז. | ||
==מסקנות== | ==מסקנות== | ||
</p> | </p> | ||
<p dir='rtl'> | <p dir='rtl'> | ||