Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Hebrew): Difference between revisions
No edit summary |
No edit summary |
||
| Line 15: | Line 15: | ||
==תוצאות== | ==תוצאות== | ||
</p> | </p> | ||
<p dir='rtl'>מבנה תלת-ממדי של אריצפט בשילוב עם אצטיל כולין אסתראז מראה שלאריצפט יש <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>עמדה ייחודית</scene> לאורך נקיק של האתר הפעיל, הוא מתקדם מאתר אניוני (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene>) (למטה) עד להאתר אניוני שולי (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>W279</scene>) (למעלה) דרך אינטראקציות עם חומצות אמיניות ארומאטיות שמורות. עם זאת, אריצפט לא יוצר מגעים ישרים עם שלישיית קטליטית או חור אוקסיאניוני, אלא <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>רק דרך מולקולות מים</scene> | <p dir='rtl'>מבנה תלת-ממדי של אריצפט בשילוב עם אצטיל כולין אסתראז מראה שלאריצפט יש <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>עמדה ייחודית</scene> לאורך נקיק של האתר הפעיל, הוא מתקדם מאתר אניוני (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene>) (למטה) עד להאתר אניוני שולי (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>W279</scene>) (למעלה) דרך אינטראקציות עם חומצות אמיניות ארומאטיות שמורות. עם זאת, אריצפט לא יוצר מגעים ישרים עם שלישיית קטליטית או חור אוקסיאניוני, אלא <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>רק דרך מולקולות מים</scene> | ||
<p dir='rtl'> | |||
==מסקנות== | ==מסקנות== | ||
</p> | |||
<p dir='rtl'> | |||
Revision as of 15:36, 23 March 2015
<StructureSection load='1eve' size='450' side='right' scene='Main_Page/E2020_in_ache_spinning/1' caption=>
מבנה תלת-ממדי של אריצפט, תרופה נגד מחלת אלצהיימר, בשילוב עם אצטיל כולין אסתראז (AChE inhibitors and substrates ראה גם)
מבואמבוא
כמה חוסמי כולינסטרז נמצאים בטיפול סימפטומטי של מחלת אלצהיימר או נמצאים בניסויים קליניים מתקדמים. E2020 המשווק כאריצפט, הוא חבר משפחה גדולה של מעכבי אצטיל כולין אסתראז, הוא פותח, מסונתז והוערך על ידי חברת "איסיי" ביפן. מעכבים אלה פותחו על בסיס מחקרי לפני הבהרה של מבנה תלת-ממדי של אצטיל כולין אסתראז מחשמלן. (1ea5) אריצפט משפר באופן משמעותי את פעילות כולינרגית במודלים של בעלי חיים. יש לו אפיניות גבוה לאצטיל כולין אסתראז (גם מהצלופח החשמלי וגם מן העכבר) בטווח של ננו-מולר.
תוצאותתוצאות
מבנה תלת-ממדי של אריצפט בשילוב עם אצטיל כולין אסתראז מראה שלאריצפט יש לאורך נקיק של האתר הפעיל, הוא מתקדם מאתר אניוני () (למטה) עד להאתר אניוני שולי () (למעלה) דרך אינטראקציות עם חומצות אמיניות ארומאטיות שמורות. עם זאת, אריצפט לא יוצר מגעים ישרים עם שלישיית קטליטית או חור אוקסיאניוני, אלא