Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Arabic): Difference between revisions

No edit summary
No edit summary
Line 14: Line 14:
تظهر الأشعة السينية لهيكلة المركب  (E2020 – TcAChE) أن ال- E2020 له  <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/10'> توافق مميز </scene> على طول منطقة الموقع النشط في داخل الأستيلكولينستراز  ، وبمتد هذا التوافق من موقع فرعي أنيوني <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/5'>  (W84) </scene> من الموقع النشط - في الجزء السفلي ، إلى موقع أنيوني خارجي <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/4'> قرب  W279  </scene>- في الجزء العلوي ،وذلك من خلال  روابط aromatic stacking interactions  مع أحماض نكيليوتيدية أروماتية.  بالرغم من ذلك لا يتفاعل ال- E2020 بشكل  مباشر مع أي من ثالوث الحفاز أو ال-'oxyanion hole'  ولكن فقط بشكل <scene name='1eve/E20_interactionshown/7'> غير مباشر عن طريق جزيئات المذيب </scene>.</p>
تظهر الأشعة السينية لهيكلة المركب  (E2020 – TcAChE) أن ال- E2020 له  <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/10'> توافق مميز </scene> على طول منطقة الموقع النشط في داخل الأستيلكولينستراز  ، وبمتد هذا التوافق من موقع فرعي أنيوني <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/5'>  (W84) </scene> من الموقع النشط - في الجزء السفلي ، إلى موقع أنيوني خارجي <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/4'> قرب  W279  </scene>- في الجزء العلوي ،وذلك من خلال  روابط aromatic stacking interactions  مع أحماض نكيليوتيدية أروماتية.  بالرغم من ذلك لا يتفاعل ال- E2020 بشكل  مباشر مع أي من ثالوث الحفاز أو ال-'oxyanion hole'  ولكن فقط بشكل <scene name='1eve/E20_interactionshown/7'> غير مباشر عن طريق جزيئات المذيب </scene>.</p>
==خاتمة==
==خاتمة==
The X-ray structure shows, a posteriori, that the design of E2020 took advantage of several important features of the active-site gorge of AChE, to produce a drug with both high affinity for AChE and a high degree of selectivity for AChE versus butyrylcholinesterase (BChE). It also delineates voids within the gorge that are not occupied by E2020 and could provide sites for potential modification of E2020 to produce drugs with improved pharmacological profiles.
<p dir='rtl'>
 
مؤخرا أظهرت الأشعة السينية أن تصميم E2020 استغل العديد من السمات الهامة للموقع النشط الحلقي لل- أستيلكولينستراز  لإنتاج دواء يتميز بإنجذاب شديد لل - أستيلكولينستراز وعلى درجة عالية من الانتقائية لل- أستيلكولينستراز مقابل butyrylcholinesterase "BChE". كما أنه يحدد الفراغات داخل المنطقة الحلقية والتي لم يشغلها E2020 ويمكن أن توفر مواقع لتعديل محتمل للE2020 لإنتاج عقاقير دوائية محسنة.
</p>
==معلومات عن الشكل==
==معلومات عن الشكل==
1EVE is a [http://en.wikipedia.org/wiki/Protein Single protein] structure of sequence from [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica] with NAG and E20 as [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligands]. Active as [[Acetylcholinesterase]], with EC number [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7]. Full crystallographic information is available from [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA].
1EVE is a [http://en.wikipedia.org/wiki/Protein Single protein] structure of sequence from [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica] with NAG and E20 as [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligands]. Active as [[Acetylcholinesterase]], with EC number [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7]. Full crystallographic information is available from [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA].

Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)

Judy Voet, Muneef Ayyash, Jaime Prilusky, Eran Hodis, Alexander Berchansky, Fred Vellieux, Joel L. Sussman