Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Arabic): Difference between revisions
No edit summary |
No edit summary |
||
Line 14: | Line 14: | ||
تظهر الأشعة السينية لهيكلة المركب (E2020 – TcAChE) أن ال- E2020 له <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/10'> توافق مميز </scene> على طول منطقة الموقع النشط في داخل الأستيلكولينستراز ، وبمتد هذا التوافق من موقع فرعي أنيوني <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/5'> (W84) </scene> من الموقع النشط - في الجزء السفلي ، إلى موقع أنيوني خارجي <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/4'> قرب W279 </scene>- في الجزء العلوي ،وذلك من خلال روابط aromatic stacking interactions مع أحماض نكيليوتيدية أروماتية. بالرغم من ذلك لا يتفاعل ال- E2020 بشكل مباشر مع أي من ثالوث الحفاز أو ال-'oxyanion hole' ولكن فقط بشكل <scene name='1eve/E20_interactionshown/7'> غير مباشر عن طريق جزيئات المذيب </scene>.</p> | تظهر الأشعة السينية لهيكلة المركب (E2020 – TcAChE) أن ال- E2020 له <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/10'> توافق مميز </scene> على طول منطقة الموقع النشط في داخل الأستيلكولينستراز ، وبمتد هذا التوافق من موقع فرعي أنيوني <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/5'> (W84) </scene> من الموقع النشط - في الجزء السفلي ، إلى موقع أنيوني خارجي <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/4'> قرب W279 </scene>- في الجزء العلوي ،وذلك من خلال روابط aromatic stacking interactions مع أحماض نكيليوتيدية أروماتية. بالرغم من ذلك لا يتفاعل ال- E2020 بشكل مباشر مع أي من ثالوث الحفاز أو ال-'oxyanion hole' ولكن فقط بشكل <scene name='1eve/E20_interactionshown/7'> غير مباشر عن طريق جزيئات المذيب </scene>.</p> | ||
==خاتمة== | ==خاتمة== | ||
<p dir='rtl'> | |||
مؤخرا أظهرت الأشعة السينية أن تصميم E2020 استغل العديد من السمات الهامة للموقع النشط الحلقي لل- أستيلكولينستراز لإنتاج دواء يتميز بإنجذاب شديد لل - أستيلكولينستراز وعلى درجة عالية من الانتقائية لل- أستيلكولينستراز مقابل butyrylcholinesterase "BChE". كما أنه يحدد الفراغات داخل المنطقة الحلقية والتي لم يشغلها E2020 ويمكن أن توفر مواقع لتعديل محتمل للE2020 لإنتاج عقاقير دوائية محسنة. | |||
</p> | |||
==معلومات عن الشكل== | ==معلومات عن الشكل== | ||
1EVE is a [http://en.wikipedia.org/wiki/Protein Single protein] structure of sequence from [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica] with NAG and E20 as [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligands]. Active as [[Acetylcholinesterase]], with EC number [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7]. Full crystallographic information is available from [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA]. | 1EVE is a [http://en.wikipedia.org/wiki/Protein Single protein] structure of sequence from [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica] with NAG and E20 as [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligands]. Active as [[Acetylcholinesterase]], with EC number [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7]. Full crystallographic information is available from [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA]. |