Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Turkish): Difference between revisions
Eran Hodis (talk | contribs) |
No edit summary |
||
| Line 7: | Line 7: | ||
==Önbilgi== | ==Önbilgi== | ||
Bazı kolinesteraz inhibitörleri, Alzheimer hastalığının semptomik tedavisinde veya ileri klinik çalışmalarda kullanılmaktadır. '''Aricept''' olarak pazarlanan, N-benzilpiperidin tabanlı [[Acetylcholinesterase |asetilkolinesteraz]] (AChE) inhibitörleri ailesinin bir üyesi olan '''E2020''', Japonya’da bulunan Eisai şirketi tarafından geliştirilmekte, sentezlenmekte ve değerlendirilmektedir. Bu inhibitörler, ''Torpedo californica'' AChE (''Tc''AChE) ([[1ea5]]) ‘nin 3 boyutlu yapısının izahından önce, QSAR çalışmaları temel alınarak dizayn edilmiştir. Bu inhibitör hayvan modellerinde kolinerjik hipofonksiyonun performansını anlamlı şekilde artırmaktadır ve AChE için yüksek afiniteye sahiptir; nanomolar düzeyde, elektrik yılan balığı ve fare AChElerinin her ikisine bağlanmaktadır. | Bazı kolinesteraz inhibitörleri, Alzheimer hastalığının semptomik tedavisinde veya ileri klinik çalışmalarda kullanılmaktadır. '''Aricept''' olarak pazarlanan, N-benzilpiperidin tabanlı [[Acetylcholinesterase |asetilkolinesteraz]] (AChE) inhibitörleri ailesinin bir üyesi olan '''E2020''', Japonya’da bulunan Eisai şirketi tarafından geliştirilmekte, sentezlenmekte ve değerlendirilmektedir. Bu inhibitörler, ''Torpedo californica'' AChE (''Tc''AChE) ([[1ea5]]) ‘nin 3 boyutlu yapısının izahından önce, QSAR çalışmaları temel alınarak dizayn edilmiştir. Bu inhibitör hayvan modellerinde kolinerjik hipofonksiyonun performansını anlamlı şekilde artırmaktadır ve AChE için yüksek afiniteye sahiptir; nanomolar düzeyde, elektrik yılan balığı ve fare AChElerinin her ikisine bağlanmaktadır. | ||
{{Clear}} | |||
<applet load='1eve.pdb' size='500' frame='true' align='right' scene='Main_Page/E2020_in_ache_spinning/1' /> | |||
==Bulgular== | ==Bulgular== | ||
E2020-''Tc''AChE kompleksinin X-ray yapısı, E2020’nin aktif bölge oluğu boyunca, aktif bölgenin aniyonik alt biriminden (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/ | E2020-''Tc''AChE kompleksinin X-ray yapısı, E2020’nin aktif bölge oluğu boyunca, aktif bölgenin aniyonik alt biriminden (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene>), alttaki periferal aniyonik bölgeye (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>W279</scene>'un yanı) uzanan, tepede ,korunmuş aromatik asit rezidüleri ile aromatik kümelenme etkileşimleri üzerinden <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>benzersiz bir uyuma</scene> sahip olduğunu gösterir. E2020, direkt olarak katalitik triad veya 'oksianyon boşluğu' ile etkileşime girmezken, ancak <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>indirekt olarak </scene>solvent moleküller üzerinden interaksiyona girer. | ||
==Sonuçlar== | ==Sonuçlar== | ||
| Line 20: | Line 23: | ||
Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:[http://ispc.weizmann.ac.il//pmbin/getpm?pmid=10368299 10368299] | Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:[http://ispc.weizmann.ac.il//pmbin/getpm?pmid=10368299 10368299] | ||
See [[1eve (Chinese)]], [[1eve ( | See [[1eve (Chinese)]], [[1eve (French)]], [[1eve (Arabic)]], [[1eve (Russian)]], [[1eve (Spanish)]], & [[1eve]] - in English. | ||
[[Category: Acetylcholinesterase]] | [[Category: Acetylcholinesterase]] | ||
[[Category: Single protein]] | [[Category: Single protein]] | ||