Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Czech): Difference between revisions

Jump to navigation Jump to search
← Older edit
No edit summary
Jaime Prilusky (talk | contribs)
ConfirmAccount, Editor, Journal, Mutation, Next, Print3D, Tester, any2jmol, Bureaucrats, Administrators
7,875 edits
No edit summary
 
(5 intermediate revisions by 3 users not shown)
Line 9: Line 9:


==Výsledky==
==Výsledky==
Struktura E2020 komplexu ''Tc''AChE ukazuje, že E2020 má <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>unikátní konformaci</scene> v okolí aktivního místa, sahající od záporně nabitého residua <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene> v dolní části, až k povrchovému záporně nabitému místu (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>v okolí W279</scene>) v horní části. Interakce se uskutečňuje skrze 'stacking interactions' mezi konzervovanými aromatickými aminokyselinami. E2020 však neinteraguje přímo ani s katalytickou triádou, ani s 'oxyaniontovou dírou', ale pouze <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>nepřímo skrze molekuly rozpouštědla</scene>.
Struktura E2020 komplexu ''Tc''AChE ukazuje, že E2020 se nachází <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>v unikátní konformaci</scene> v okolí aktivního místa, sahající od záporně nabitého residua <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene> v dolní části, až k povrchovému záporně nabitému místu (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>v okolí W279</scene>) v horní části. Interakce se uskutečňuje skrze 'stacking interactions' mezi konzervovanými aromatickými aminokyselinami. E2020 však neinteraguje přímo ani s katalytickou triádou, ani s 'oxyaniontovou dírou', ale pouze <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>zprostředkovaně interakcí s molekulami rozpouštědla</scene>.


==Závěr==
==Závěr==
Struktura ukazuje, že design E2020 využil několika důležitých znaků aktivního místa AChE k vytvoření léčiva s vysokou afinitou k AChE a zároveň s vysokou mírou specificity pro AChE v porovnání s butyrylcholinesterázou (BChE). Ukazuje rovněž, která místa v aktivním centru nejsou E2020 obsazena, a mohla by tak být vhodným cílem pro další modifikace E2020 s cílem vytvořit léky s vylepšenými farmaceutickými vlastnostmi.
Struktura ukazuje, že návrh E2020 využil několika důležitých znaků aktivního místa AChE k vytvoření léčiva s vysokou afinitou k AChE a zároveň s vysokou mírou specificity pro AChE v porovnání s butyrylcholinesterázou (BChE). Ukazuje rovněž, která místa v aktivním centru nejsou E2020 obsazena, a mohla by tak být vhodným cílem pro další modifikace E2020 s cílem vytvořit léky s vylepšenými farmaceutickými vlastnostmi.


==O struktuře==
==O struktuře==
Line 24: Line 24:
Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:[http://ispc.weizmann.ac.il//pmbin/getpm?pmid=10368299 10368299]
Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:[http://ispc.weizmann.ac.il//pmbin/getpm?pmid=10368299 10368299]


Viz [[1eve (Chinese)]], [[1eve (French)]], [[1eve (Arabic)]], [[1eve (Russian)]], [[1eve (Spanish)]], &  [[1eve (Turkish)]].
[[ar:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Arabic)]]
 
[[ca:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Catalan)]]
[[ar:1eve (Arabic)]]
[[zh:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Chinese)]]
[[zh:1eve (Chinese)]]
[[cs:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Czech)]]
[[fr:1eve (French)]]
[[de:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (German)]]
[[de:1eve (German)]]
[[en:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase]]
[[ru:1eve (Russian)]]
[[es:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Spanish)]]
[[es:1eve (Spanish)]]
[[fr:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (French)]]
[[tr:1eve (Turkish)]]
[[he:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Hebrew)]]
[[he:1eve (Hebrew)]]
[[it:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Italian)]]
[[it:1eve (Italian)]]
[[ru:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Russian)]]
 
[[sk:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Slovak)]]
[[vi:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Vietnamese)]]
[[tr:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Turkish)]]




Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)

Hana Pařízková, Lucie Kolarova, Jaime Prilusky
Retrieved from "https://proteopedia.openfox.io/w/Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase_(Czech)"