Aricept Complexed with Acetylcholinesterase (Turkish): Difference between revisions

← Older edit

Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)Proteopedia Page Contributors and Editors (what is this?)

Samet Serdar Yildirim, Joel L. Sussman, Jaime Prilusky, Sezen Balli, Eran Hodis, Alexander Berchansky, Fred Vellieux

@@ Line 1: / Line 1: @@
+<StructureSection load='1eve' size='450' side='right' scene='29/2908/1eve_e20_cartoon/1' caption=''>
 [[Image:E2020_interactins_in_AChE_gorge.jpg|left|250px]]<br />
-{{STRUCTURE_1eve|  PDB=1eve  |  SCENE=Main_Page/E2020_in_ache_spinning/1  }}
 '''Asetilkolinesteraz ile kompleks oluşturan, anti-Alzheimer ilacı, Aricept’in 3 boyutlu yapısı '''
 (Ayrıca bakınız: [[AChE bivalent inhibitors (Part II)]] )
 ==Önbilgi==
-Bazı kolinesteraz inhibitörleri, Alzheimer hastalığının semptomik tedavisinde veya ileri klinik çalışmalarda kullanılmaktadır. '''Aricept''' olarak pazarlanan, N-benzilpiperidin tabanlı [[asetilkolinesteraz]] (AChE) inhibitörleri ailesinin bir üyesi olan '''E2020''', Japonya’da bulunan Eisai şirketi tarafından geliştirilmekte, sentezlenmekte ve değerlendirilmektedir. Bu inhibitörler, ''Torpedo californica'' AChE (''Tc''AChE) ([[1ea5]]) ‘nin 3 boyutlu yapısının izahından önce, QSAR çalışmaları temel alınarak dizayn edilmiştir. Bu inhibitör hayvan modellerinde kolinerjik hipofonksiyonun performansını anlamlı şekilde artırmaktadır ve AChE için yüksek afiniteye sahiptir; nanomolar düzeyde, elektrik yılan balığı ve fare AChElerinin her ikisine bağlanmaktadır.
+Bazı kolinesteraz inhibitörleri, Alzheimer hastalığının semptomik tedavisinde veya ileri klinik çalışmalarda kullanılmaktadır. '''Aricept''' olarak pazarlanan, N-benzilpiperidin tabanlı [[Acetylcholinesterase |asetilkolinesteraz]] (AChE) inhibitörleri ailesinin bir üyesi olan '''E2020''', Japonya’da bulunan Eisai şirketi tarafından geliştirilmekte, sentezlenmekte ve değerlendirilmektedir. Bu inhibitörler, ''Torpedo californica'' AChE (''Tc''AChE) ([[1ea5]]) ‘nin 3 boyutlu yapısının izahından önce, QSAR çalışmaları temel alınarak dizayn edilmiştir. Bu inhibitör hayvan modellerinde kolinerjik hipofonksiyonun performansını anlamlı şekilde artırmaktadır ve AChE için yüksek afiniteye sahiptir; nanomolar düzeyde, elektrik yılan balığı ve fare AChElerinin her ikisine bağlanmaktadır.
+{{Clear}}
 ==Bulgular==
-E2020-''Tc''AChE kompleksinin X-ray yapısı, E2020’nin aktif bölge oluğu boyunca, aktif bölgenin aniyonik alt biriminden (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/5'>W84</scene>), alttaki periferal aniyonik bölgeye(W279'un<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/4'>yanı</scene>)  uzanan, tepede ,korunmuş aromatik asit rezidüleri ile aromatik kümelenme etkileşimleri üzerinden <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/10'>benzersiz bir uyuma</scene> sahip olduğunu gösterir. E2020, direkt olarak katalitik triad veya 'oksianyon boşluğu' ile etkileşime girmezken, ancak <scene name='1eve/E20_interactionshown/7'>indirekt olarak solvent moleküller üzerinden</scene> interaksiyona girer.
+E2020-''Tc''AChE kompleksinin X-ray yapısı, E2020’nin aktif bölge oluğu boyunca, aktif bölgenin aniyonik alt biriminden (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84lbld/7'>W84</scene>), alttaki periferal aniyonik bölgeye (<scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279lbld/5'>W279</scene>'un yanı) uzanan, tepede ,korunmuş aromatik asit rezidüleri ile aromatik kümelenme etkileşimleri üzerinden <scene name='1eve/E2020_close_up_with_84_279/13'>benzersiz bir uyuma</scene> sahip olduğunu gösterir. E2020, direkt olarak katalitik triad veya 'oksianyon boşluğu' ile etkileşime girmezken, ancak <scene name='1eve/E20_interactionshown/8'>indirekt olarak </scene>solvent moleküller üzerinden interaksiyona girer.
 ==Sonuçlar==
@@ Line 15: / Line 14: @@
 ==Bu Yapı Hakkında==
-EVE, NAG ve E20 [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligandlarına] sahip dizisi [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica]’ya ait bir [http://en.wikipedia.org/wiki/Protein protein] yapısıdır. Aktif olarak [[Asetilkolinesteraz]], EC numarası [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7]dir. Tam kristalografik bilgi [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA]‘dan edinilebilir.
+EVE, NAG ve E20 [http://en.wikipedia.org/wiki/ligands ligandlarına] sahip dizisi [http://en.wikipedia.org/wiki/Torpedo_californica Torpedo californica]’ya ait bir [http://en.wikipedia.org/wiki/Protein protein] yapısıdır. Aktif olarak [[Acetylcholinesterase|Asetilkolinesteraz]], EC numarası [http://www.brenda-enzymes.info/php/result_flat.php4?ecno=3.1.1.7 3.1.1.7]dir. Tam kristalografik bilgi [http://ispc.weizmann.ac.il/oca-bin/ocashort?id=1EVE OCA]‘dan edinilebilir.
+</StructureSection>
 ==Kaynak==
 Structure of acetylcholinesterase complexed with E2020 (Aricept): implications for the design of new anti-Alzheimer drugs., Kryger G, Silman I, Sussman JL, Structure. 1999 Mar 15;7(3):297-307. PMID:[http://ispc.weizmann.ac.il//pmbin/getpm?pmid=10368299 10368299]
-See [[1eve (Chinese)]], [[1eve (Spanish)]], [[1eve (Russian)]], [[1eve]] in English.
+[[ar:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Arabic)]]
+[[ca:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Catalan)]]
+[[zh:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Chinese)]]
+[[cs:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Czech)]]
+[[de:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (German)]]
+[[en:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase]]
+[[es:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Spanish)]]
+[[fr:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (French)]]
+[[he:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Hebrew)]]
+[[it:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Italian)]]
+[[ru:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Russian)]]
+[[sk:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Slovak)]]
+[[vi:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Vietnamese)]]
+[[tr:Aricept_Complexed_with_Acetylcholinesterase (Turkish)]]
 [[Category: Acetylcholinesterase]]
 [[Category: Single protein]]
@@ Line 36: / Line 50: @@
 [[Category: neurotransmitter cleavage]]
 [[Category: serine hydrolase]]
-''Page seeded by [http://ispc.weizmann.ac.il/oca OCA ] on Thu Nov  8 12:39:55 2007''